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威而鋼的藥理藥物作用

點閱數:77  日期:2018-03-20  【友善列印
本文針對威而鋼的藥理藥物作用等做出的詳盡說明和描述如下:
【威而鋼的藥理藥物作用】
其他藥物對西地那非的作用:
體外實驗:本品代謝主要通過細胞色素P4503A4 (主要途徑) 和2C9 (次要途徑) 。故這些同功酶的抑製劑會降低西地那非的清除,而這些同功酶的誘導劑會增加西地那非的清除。
體內試驗:健康志願者同時服用本品50mg和西咪替丁 (一種非特異性細胞色素P450抑製劑) 800mg,導致血漿西地那非濃度增高56%。當單劑西地那非100mg與細胞色素P4503A4的特異性抑製劑紅黴素(500mg一日兩次,共5天達到穩態) 合用時,西地那非的藥時曲線下面積(AUC)升高182%。
此外,在健康男性志願者進行的一項研究中,當HIV蛋白酶抑製劑saquinavir (另一種CYP4503A4抑製劑) 達穩態時(1200mg,一日三次) ,服用單劑100mg西地那非則後者的Cmax提高140%,AUC增加210%。西地那非不影響saquinavir的藥代動力學。酮康唑和伊曲康唑等更強效的CYP4503A4抑製劑,上述作用可能更大。
臨床試驗的人群數據亦表明,當與CYP4503A4抑製劑 (如酮康唑、紅黴素、西咪替丁) 合用時,西地那非的清除率降低 (見【用法用量】) 。在健康男性志願者進行的另一項研究中,當HIV蛋白酶抑製劑retonavir (為CYP450的高效抑製劑) 達穩態時(500mg,一日兩次) ,單劑服用100mg西地那非則後者Cmax提高300% (4倍) ,AUC增加1000% (11倍) 。
服藥24小時後,血漿西地那非濃度仍接近200ng/ml,而單用西地那非時僅約5ng/ml。這與retonavir對很多CYP450底物有顯著作用一致。本品不影響retonavir的藥代動力學 。雖然沒有研究西地那非與其他蛋白酶抑製劑合用後的相互作用,但可以預測合用後會提高西地那非的血漿濃度水準。
一項男性健康志願者的研究發現,聯合應用穩態劑量的西地那非(80mg,每日三次)與穩態劑量的內皮素受體拮抗劑波生坦(125mg,每日兩次,一種CYP3A4、CYP2C9的中等強度誘導劑,也可能是細胞色素P4502C19的中等強度誘導劑)時,西地那非AUC下降63%,西地那非Cmax下降55%。可以預測,同時服用強效CYP3A4誘導劑如利福平會引起血漿西地那非水準更多地下降。單劑抗酸藥 (氫氧化鎂/氫氧化鋁) 對本品的生物利用度沒有影響。臨床試驗中患者的藥代動力學數據顯示,CYP4502C9抑製劑(如甲苯磺丁脲,華法林) 、CYP4502D6抑製劑(如選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑,三環抗抑鬱藥) 、噻嗪類藥物及噻嗪類利尿劑、血管緊張素轉換酶抑製劑、鈣通道阻滯劑等,對西地那非的藥代動力學沒有影響。袢利尿劑和保鉀利尿劑可使西地那非活性代謝產物(N-去甲基西地那非) 的AUC增加62%,而非選擇性β-受體阻滯劑使其增加102% 。這些對西地那非代謝產物的影響不會引起臨床變化。
西地那非對其他藥物的作用:
體外實驗:本品是一種細胞色素P4501A2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4 (IC50>150μM) 的弱抑製劑。由於服用推薦劑量西地那非後其血漿峰濃度約為1μM,故西地那非不會改變這些同功酶作用底物的清除。
體內試驗:高血壓患者同時服用西地那非 (100mg) 和氨氯地平5mg或10mg,仰臥位收縮壓平均進一步降低8mmHg,舒張壓平均進一步降低7mmHg。未發現經CYP4502C9代謝的甲苯磺丁脲 (250mg) 和華法林 (40mg) 與西地那非有明顯的相互作用。西地那非 (50mg) 不增加阿司匹林 (150mg) 所致的出血時間延長。
健康志願者平均最大血漿酒精濃度為0.08%時,西地那非 (50mg) 不增強酒精的降壓作用。一項健康男性志願者的研究表明:西地那非 (100mg) 不影響HIV蛋白酶抑製劑saquinavir和ritonavir穩態時的藥代動力學,後兩者都是CYP4503A4的底物。穩態劑量的西地那非(80mg,每日三次)引起波生坦(125mg,每日兩次)的AUC增加50%,Cmax提高42%。>>>威而鋼威而鋼購買威而鋼哪裡買